hamer202106

說起“藍色小藥丸”-威而鋼，相信大家一定都很熟悉，這是世界上第一種用於治療陽痿的“PDE5抑制劑”。最早研發威而鋼的目的是為了治療心絞痛，但在藥物臨床試驗的過程中，卻出現了一個“美麗的意外”，威而鋼被發現治療心絞痛的效果很有限，但對於陽痿卻有著比較明顯的效果。然後，威而鋼迅速被美國輝瑞公司註冊成為治療陽痿的專利藥。直到今天，威而鋼仍然是臨床上治療陽痿的一線藥物。


先簡單說說必利勁(達泊西汀)的“前世今生”
可以說，醫學史上像威而鋼一樣，因為“意外”而變成重大科學發現的發明還有很多。比如說諾貝爾發明了硝酸甘油和矽石混合的炸藥，而硝酸甘油後來被發現能夠治療心絞痛。弗萊明因為實驗操作不規範，卻發現青黴素，後來被用做廣譜抗生素。而今天要說的必利勁（化學名稱：達泊西汀），雖然“名頭”不及威而鋼響亮，也無法定性成為“重大發明”，但把必利勁比喻成威而鋼的“姊妹篇”可以說並不誇張。
因為和“藍色小藥丸”威而鋼的發明一樣，必利勁治療早洩也屬於一個“美麗的意外”。必利勁最早被美國禮來公司作為一款治療抑鬱症的藥物而研發，藥物的I期臨床試驗顯示，雖然必利勁作為一種藥物半衰期時間比較短的藥物，比傳統的抗抑鬱藥起效更快，不良反應更小，但由於藥物的藥效持續時間短，對精神症狀的改善評分低，這也說明必利勁作為一種抗抑鬱藥宣告失敗。但是在藥物臨床試驗過程中卻被發現“另有作用”：利用必利勁副作用可以較好的治療男性早洩問題。
之後，圍繞必利勁的II期、III期藥物臨床試驗，也成功的證明了必利勁治療早洩的有效性。之後，相關制藥公司便開始了必利勁(poxet-60)的上市過程。目前，必利勁是世界上唯一被批准用於治療早洩的口服藥物。除了美國之外，必利勁已經在中國大陸、法國、德國和義大利等50多個國家和地區取得批准和銷售，是目前早洩診療指南推薦的一線首選治療藥物。
必利勁為什麼能夠治療早洩？
目前為止，早洩的確切發病原因還沒有得到統一。但研究認為，人體神經突觸內一種叫做“5羥色胺”的神經遞質濃度太低是主要原因之一。作為一種神經遞質，它可以通過和其相對應的神經遞質受體“5羥色胺受體”結合，來調控神經傳導，從而達到改變生理興奮閾值的作用。這就好比如2個人通過書信來傳達喜怒哀樂一樣，5羥色胺通過和其相應的受體結合，也可以干擾人體正常的精神情緒。
而既然早洩是因為神經突觸內的“5羥色胺”濃度過低導致的，所以要避免早洩，那麼原理上就是通過提高5羥色胺濃度，就可以最大限度的避免早洩的產生。而必利勁作為一種“選擇性5羥色胺再攝取抑制劑”，其藥理性質就可以通過避免神經突觸內的5羥色胺重新被其他神經質再攝取分解，把5羥色胺儘量“集中”到神經突觸內，與5羥色胺受體能夠更加持續、有效的結合，以此達到治療早洩的作用。
必利勁的藥效到底如何？
要瞭解藥物最基本的藥效能力，先讓我們來看看達泊西汀的II期、III期的藥物臨床試驗過程中“發揮”如何？
必利勁的II期臨床試驗總共含納了166例早洩患者，採用的劑量是60毫克。試驗結果顯示對比安慰劑，必利勁能夠有效提高IELT（與時間相關的指標），並且首劑就可起效，噁心為主要的不良反應
而必利勁的III期臨床試驗對比II期，明顯增加了試驗對象的數量，並提高了試驗週期。其中，共有32個國家的6081例男性受試者納入研究，治療週期為9 -24周,。試驗結果顯示：對於IELT處於0. 5 -1. 0 分鐘和≤0. 5分鐘的早洩患者來說，使用必利勁30毫克之後，IELT分別有2.4倍和3.4倍的提高。使用必利勁60mg之後，IELT分別有3.0倍和4.3倍的提高。所以在不考慮不良反應的情況下,必利勁60mg為治療早洩的最佳劑量。
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